氧氟沙星（药物）

简介

• 通用名：氧氟沙星
• 别名：氟哌酸
• 商品名：奥复星、泰利必妥、安利、信利妥
• 英文名称：Ofloxacin
• 本品为微黄色结晶，无臭、味苦。MP 260-270℃（262-264℃），见光慢慢变色，易溶于冰醋酸，难溶于氯仿、水、乙醇、甲醇和丙酮，不溶于乙酸乙酯。左旋体MP225-7℃（分解）。

生产方法

方法1：以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。

方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并噻嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

用途

喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌作用，抗菌作用强。

药典标准

【鉴别】

【检査】溶液的澄清度

取本品5份，各0.5g，分别用氢氧化钠试液10mL溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，均不得更浓。

吸光度

取本品0.1 g，精密称定，精密加氢氧化钠试液10mL溶解后，照紫外-可见分光光度法（附录IV A )，在450nm的波长处测定吸光度，不得过0.25。

有关物质

取本品适量，精密称定，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含1.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用0.1 mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1 mL中含2.4 μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约18mg，置100 mL量瓶中，加6 mol/L氨溶液1 mL与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2 mL，置100 mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸钹4.0 g和高氯酸钠7.0 g，加水1300 mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85：15 ）为流动相A，乙腈为流动相B：进行线性梯度洗脱。柱温为40℃；流速为每分钟1 mL。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星1.2mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液。取10 μL注入液相色谱仪，以294 nm为检测波长，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟。氧氟沙星峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与环丙沙星峰的分离度应分别大于2.0与2.5。取对照溶液10 μL注入液相色谱仪，以294mn为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液各10μL，分别注入液相色谱仪，以294nm和238nm为检测波长，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2% )，其他各杂质峰面积的和（294nm检测）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5% ) 。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L ) 。炽灼残渣 取本品1.0 g，置铂坩埚中，依法检査（附录Ⅷ N ），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

细菌内毒素

取本品，依法检査（附录Ⅺ E )，每1 mg氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU（供注射用）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D ）测定。色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铰高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0 g和高氯酸钠 7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2)-乙腈(85:15)为流动相；检测波长为294nm。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星0.12 mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液，取1 0μL注入液相色谱仪。

测定法：取本品约60mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇勾，精密量取5 mL至50 mL量瓶中，用0.1 mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10 μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧氟沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】

【贮藏】

药物说明

为第三代喹诺酮类抗菌药，对葡萄球菌、链球菌（包括肠球菌）、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用，可与异烟胼、利福平并用于治疗结核病。口服吸收良好，口服100mg和200mg，血药达峰时间为0.7小时，峰浓度分别为1.33μg/mL和2.64μg/mL。尿中48小时可回收药物70%〜87%。t1/2为6.7-74小时。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

可致肾功能障碍（BUN升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能障碍，也可见过敏反应和中枢症状（失眠、头晕等）。

对本药或其他喹诺酮类药过敏者、妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用。

（1）18岁以下儿童不宜使用，如细菌仅对此类药物敏感应权衡利弊后使用。

（2）严重肾功能不全者、有癫痫病及脑动脉硬化者慎用。

（3）老年人及肾功能不全者应调整剂量。

（4）用药期间多饮水，避免过度暴露于阳光下。

（5）注射液仅用于缓慢静滴，每200mg静滴时间应大于30分钟。

片剂：每片100mg。注射液：每支400mg/10mL（用前需稀释）。输液：每瓶400mg/100mL（可直接输注）。滴耳剂：5mL：15mg