脑啡肽（一种有机化合物）

详尽介绍

enkephalin

属于 内啡肽，为五肽(YGGFX)。有两种天然脑啡肽存在于脑、脊髓和肠，两者的区别仅在于C端分别是亮氨酸和甲硫氨酸，其前体(前脑啡肽)相同。内啡肽和 脑啡肽的N端4肽序列相同。

所属学科

生物化学与分子生物学（一级学科） ；氨基酸、多肽与蛋白质（二级学科）

由五个氨基酸残基组成的具有吗啡样活性的神经肽。

所属学科

细胞生物学（一级学科） ；细胞化学（二级学科）

结构特点

都至少含有一个氨基和一个羧基，并且都有一个氨基和一个羧基，连接在同一个碳原子上

结构式

Met-脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met

Leu-脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu

结构简式 CH3

│

CH-CH3

CH-◇-OH │

│ H H H CH2

│ │ │ │ │

NH2-C-CO-NH-C-CO-NH-C-CO-NH-C-CO-NH-C-COOH

│ │ │ │ │

H H H CH2-◇ H

作用特点

含脑啡肽的神经元

据路透社健康新闻2003年3月24日纽约讯研究人员在本周一召开的美国化学协会年会上报告说，由 葡萄糖、麦芽糖或者 麦芽三糖这样的糖类与神经肽结合形成糖基化脑啡肽在药效方面是吗啡的两到三倍，而不具备其它一些造成使用者成瘾的特性。来自Arizona大学的Robin Polt介绍了如何将这种简单的糖分子与神经肽相结合，这类糖基化脑啡肽与吗啡一样能够穿透血脑屏障。Polt告诉路透社记者说，糖基化脑啡肽的效果十分特异，不仅在作用方面十分特异，就是在不作用方面也十分特异。他介绍说，动物实验的结果显示，这类化合物并不会造成吗啡使用后的欣快感，但是它的镇痛效果却是吗啡的两到三倍。

Polt还说：“我们现在正在对糖基化脑啡肽的副作用进行分析。我们正在研究它对心血管功能、呼吸功能以及成瘾行为的作用效果。并计划在下一步的研究中在恒河猴和猪中对上述结果进行验证。这些结果在未来的一到两年内就会得到。而这些结果对于临床研究起着至关重要的作用。”糖基化脑啡肽不仅能够与大脑内的疼痛受体相结合，还能与mu和delta受体相结合，而吗啡只能够与mu受体相结合。这一点将能够解释这些化合物镇痛效果增强的原因。这是我们发现的第一种非麻醉类麻醉剂，但是我们需要在宣布之前做更多的工作。

Tucson的研究人员补充说：“这种转运机制对于本研究之十分重要。碳水化合物能够与催乳素一道，改善患者的记忆功能。还有数以百计的堕胎能够用于这种方法。”

本质

脑中吗啡类的发现，对镇痛原理的研究进入了一个新的领域，特别对我国研究针麻的原理给予了新的启示。在介绍脑啡肽与前列腺素关系以前，对脑啡肽先作一简单的介绍。

1．脑啡肽的化学本质脑啡肽是一种低分子的小肽。如今已从猪和牛的脑中分离出两种与吗啡样活性相似的五肽，并测定了氨基酸排列顺序的结构。两种脑啡肽的结构：

蛋氨酸脑啡肽。H一酪一甘一甘一苯丙一蛋氨酸一OH

亮氨酸脑啡肽。H一酪一甘一甘一苯丙一亮氨酸一OH

猪脑中所含的蛋氨酸脑啡肽比亮氨酸脑啡肽约大4倍；而牛脑中所含亮氨酸脑啡肽多，其比例与猪脑中相反。

2．脑啡肽种类脑啡肽并非唯 一的吗啡样肽。在垂体中有人曾测得，不同结构的吗啡样肽类，对平滑肌具有拟似吗啡的作用，并能与吗啡受体竞争相结合。如肛趋膳素是一种含有91个氨基酸的垂体肽，其中的第61,'-,65的氨基酸与蛋氨酸脑啡肽的氨基酸顺序相同。因此，在IIB一趋脂素的几个片段中，61～9】氨基酸片段称为肛内啡肽，它在与吗啡受体结合上，以及在影响平滑肌和镇痛上，都具有强烈的吗啡样作用。

脑内作用

脑啡肽的作用许多证据表明，脑啡肽是脑中特殊神经元系统的神经递质。这种特殊神经元系统，控制着属于痛觉和情感行为的感觉信息的整合，以及其他功能。因为发现脑啡肽水平的区域性差别与吗啡类受体相平行。如脑啡肽富集于包含神经末梢的部分，这符合对一种神经递质的预测，显示脑啡肽神经末梢与轴索系统的免疫组织化学图谱，也支持它作为一种神经递质的作用。含脑啡肽神经元末梢的存在，脑啡肽及吗啡对于具有吗啡类受体的细胞的冲动发放的特异性和选择性作用，使脑啡肽获得比其他多数脑内递质更充分的支持。

另外，在多种动物的胃肠道中也测得到脑啡肽，但在其他任何组织中并未发现。脑啡肽严格限制于胃肠遭及脑内，这点很象其他肽类如P物质和生长激素释放抑制素等物质，看来它是在外周起着激素样作用，而在脑内作为神经递质可能与脑啡肽相同。

垂体吗啡样肽类不可能透入脑内，它们能调节吗啡类所能改变的垂体功能。至于较长肽链的吗啡样肽如趋脂素等与脑啡肽之间有无关系，从某些具有生物活性的肽是由较长的肽断离下来的片段来看，可以设想，趋脂素可能作为脑啡肽的前身物。如肛内啡肽能在脑中测得，而趋脂素本身则在脑中未发现。有可能，较大的肽如肛内啡肽是垂体所独有，而脑啡肽则为脑特有。