卡马西平(Carbamazepine)本品抗惊厥机制尚不清楚,可能与其能够增加钠通道灭活效能,限制突触后神经元和阻断突触前Na+通道,从而限制突触前、后的神经元动作电位的发放,阻断兴奋性神经递质的释放,使神经细胞兴奋性降低,达到抗惊厥的作用有关。抗外周神经痛的作用机制可能与Ca2+通道调节有关。

卡马西平(Carbamazepine),化学名为5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺,分子式为C15H12N2O,是一种治疗癫痫病和神经性疼痛的药物。

中文名

卡马西平

药剂类型

片剂

别名

氨甲酰苯卓

化学名

5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

分子式

C15H12N2O

分子量

236.27

外文名

Carbamazepine、5-carbamoyl-5h-dibenz[b,f]azepine; 5

用法用量

100mg/片

运动员慎用

慎用

是否处方药

处方药

EINECS

206-062-7

CAS码

298-46-4

拼音名

KAMAXIPING

适应证

1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。

2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。

3.治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

4.预防或治疗躁狂抑郁症,临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

5.抗心律失常作用,能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。

治疗用途

  • 卡马西平可以用于癫痫单纯或复杂部分性发作、原发或继发性全面强直阵挛性发作或其他部分性或全面性发作,亦有用于全面性发作中的强直阵挛性发作者;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失张力发作无效。
  • 卡马西平还可用于三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓结核和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、和外伤后神经痛,以及疱疹后神经痛。
  • 卡马西平可用于治疗预防或治疗躁狂-抑郁症对锂、抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。
  • 使用卡马西平治疗中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲、氯贝丁酯等合用。
  • 卡马西平对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。
  • 卡马西平用于不宁腿综合征(RLS)、偏侧面积痉挛。
  • 用于酒精戒断综合征。

制剂规格

  • 卡马西平有几种制剂和规格。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
  • 卡马西平片剂:100毫克;200毫克。
  • 卡马西平胶囊:200毫克。
  • 卡马西平缓释胶囊:100毫克。

用前须知

禁忌
  • 对卡马西平过敏的患者禁用。
  • 心、肝或肾功能不全患者禁用。
  • 卟啉症患者禁用。
  • 房室传导阻滞患者禁用。
  • 有骨髓抑制史者禁用。
  • 青光眼患者慎用。
  • 酒精中毒者慎用。
  • 血液病患者慎用。
  • 有心、肝或肾病史者慎用。
  • 糖尿病患者慎用。
  • 抗利尿激素分泌异常或伴其他内分泌紊乱的患者慎用。
  • 典型或非典型失神发作的混合型癫痫发作患者慎用。
  • 妊娠期妇女慎用。
  • 哺乳期妇女慎用,确需服药的,用药期间暂停哺乳。
  • 卡马西平与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用卡马西平前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
  • 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解卡马西平的药物不良反应,做好一定的心理准备。

注意事项

  • 卡马西平的使用,不要轻易减量、停药,严格按照医嘱用药。
  • 治疗中应定期检查肝功能、血常规和尿常规。
  • 一般疼痛不要用本品。
  • 糖尿病患者可能引起尿糖增加,应注意。
  • 已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降
  • 用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
  • 饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
立即就医
  • 出现较为严重的过敏反应。
  • 出现再生障碍性贫血症状。
  • 充血性心力衰竭。
  • 精神错乱。
如何保存
  • 卡马西平应该放在干燥处遮光密闭保存。
  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
  • 药物要放于小孩接触不到的位置。

不良反应

  • 卡马西平会有如下不良反应。
  • 眩晕、嗜睡、失调。
  • 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症,发生率约10%~15%。
  • 口干、腹痛、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻或便秘。
  • 荨麻疹、全身性红斑疹、光敏反应、剥脱性皮炎、多形性红斑、斯-约综合征。
  • 再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、白细胞增多或减少、血小板减少性紫癜、心律失常、充血性心力衰竭。
  • 超剂量可迅速导致精神错乱、谵妄、昏迷、惊厥、呼吸抑制,甚至死亡。突然停药可引起癫痫发作加剧。
  • 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

相互作用

1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。

2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。

3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。

4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高。

5.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。

6.与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用,可加重嗜睡。

7.与锂盐、抗精神病药合用,易引起中枢神经系统中毒症状。

8.与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用,可加强抗利尿作用。

9.合用时可降低多西环素的浓度。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

妊娠

期和哺乳期能否用卡马西平

  • 根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,卡马西平属于妊娠期安全等级D:在动物繁殖性研究有不良结果,但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
  • 哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。

合理使用

  • 药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
  • 卡马西平是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
  • 卡马西平需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

临床应用

1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。

2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超过1.2g/日。

3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。

4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。

5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。

如何用药
  • 卡马西平为处方药,最好在医生的指导下用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药,从小剂量开始,并予以个体化。
  • 成人口服抗惊厥,开始一次0.1克~0.2克,一日1~2次;逐渐增加剂量直至最佳剂量。第2日后每日增加0.1克直到出现疗效为止,要注意个体化,最大量一日不超过1.6克。
  • 成人口服镇痛,开始一次0.1克,一日2次;第2日后每隔一日增加0.1~0.2克,直至疼痛缓解;维持量一日0.4~0.8克,分次服用;最高量一日不超过1.2克。
  • 尿崩症:单用时一日0.3~0.6克,如与其他抗利尿药合用,每日0.2克~0.4克,分3次服用。
  • 成人口服抗躁狂或抗精神病,开始一日0.2~0.4克,以后每周逐渐增加至最大量一日1.6克,分3~4次服用。成人的限量为1.2克;12~15岁一日不超过1克。少数有用至1.6克者,作止痛用时一日不超过1.2克。
  • 儿童:每千克体重10~20毫克。维持血药浓度在每毫升4~12微克。