麦考酚酸酯（麦考酚酸酯）

适应证

• 1.主要用于预防同种异体的器官排斥反应。以肾移植为主，也适用于心脏、肝脏移植尤其是抑制后的难治性排异反应。可以与环孢素和皮质类固醇同时应用。
• 2.也可用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、原发性肾小球肾炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。

临床应用

• 对移植患者，推荐口服剂量为1g，一天两次（bid）（日剂量为2g）。成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5～1g，一天两次（每天剂量1～2g）。空腹服用，但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要本品可以和食物同服。伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。

不良反应

• 1.心血管系统
• 发生率不低于10%的不良反应有高血压。发生率为3%～10%有心绞痛、心房颤动、直立性低血压、心动过速、血栓形成、血管扩张。
• 2.神经系统
• 发生率不低于10%的不良反应有头痛、头晕、失眠、震颤。发生率为3%～10%有焦虑、抑郁、张力过高、感觉异常、嗜睡。
• 3.代谢/内分泌系统
• 发生率不低于10%的不良反应有高胆固醇血症、高血糖症、高钾血症、低钾血症、低磷酸盐血症。发生率为3%～10%有酸中毒、碱性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高钙血症、高脂血症、血容量过多、低钙血症、低血糖症、低蛋白血症、高尿酸血症、糖尿病、甲状旁腺功能失调。
• 4.呼吸系统
• 发生率不低于10%的不良反应有咳嗽加剧、呼吸困难、咽炎、肺炎、支气管炎；发生率为3%～10%有哮喘、胸膜腔积液、肺水肿、鼻炎、鼻窦炎；上市后发现肺间质异常病例，包括致命的肺纤维化，但少见。
• 5.肌肉骨骼系统
• 关节疼痛、胸背部疼痛、骨盆痛、腿痛性痉挛、肌痛、肌无力发生率在3%～10%之间。
• 6.泌尿生殖系统
• 发生率不低于10%的不良反应有肾小管坏死、血尿、尿道感染。发生率为3%～10%有尿频、蛋白尿、排尿困难、阳痿、肾盂积水、肾盂肾炎。
• 7.消化系统
• 发生率不低于10%的不良反应有腹痛、腹泻、便秘、恶心呕吐、消化不良、口腔溃疡。发生率为3%～10%有肝功异常，出现酶水平升高（γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶）。
• 此外，还有畏食、胃肠胀气、胃肠炎、胃肠出血、胃肠溃疡、牙龈炎、牙龈增生、肝炎、肠梗阻、食管炎、口炎；上市后发现可引起结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起）、胰腺炎。
• 8.血液
• 骨髓抑制常见，中性粒细胞减少严重时应停药。发生率不低于10%的不良反应有白细胞增多（或减少）及血小板减少（明显低于环磷酰胺或硫唑嘌呤）。发生率为3%～10%有淤斑、红细胞增多。
• 9.皮肤
• 发生率不低于10%的不良反应有痤疮，单纯疱疹；发生率为3%～10%有脱发、皮肤良性增生物、真菌性皮炎、带状疱疹、多毛症、瘙痒、皮肤癌、皮肤肥大、出汗、皮肤溃疡、皮疹。
• 10.眼
• 弱视、白内障、结膜炎发生率在3%～10%之间。
• 11.其他
• （1）全身反应：发生率不低于10%的不良反应有无力、寒战、发热、脓毒血症；发生率为3%～10%有囊肿（包括囊状淋巴管瘤和水囊肿）、面部水肿、流感综合征、疝、不适。
• （2）感染：发生率约20%，包括有肺炎、中耳炎、结核、带状疱疹、泌尿系统感染、口腔真菌、CMV感染。脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，严重的可危及生命。
• （3）淋巴细胞增生性疾病或肿瘤：发生率为1%～2%。

注意事项

• 严重肾功能损害的患者不应超过2克/日。如果出现中性粒细胞减少，本品应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗。
• 进食可降低本品的血浆峰值近40%，故应空腹服药。

用药禁忌

• 孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

• 1.与含镁或铝的抗酸剂(如氢氧化镁、氢氧化铝)同服，本药的吸收减少。
• 2.考来烯胺降低本品活性代谢物（MPA）的血浓度。
• 3.阿昔洛韦、更昔洛韦、丙磺舒可与本品代谢产物（MPAG）竞争肾小管排泄，这些药物与本品合用可使二者血药浓度增加。
• 4.本品主要由尿排出，不可与抑制肾功能的药物同用。