正文

GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABAA受体被激活后，可以选择性的让Cl-通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了神经信号传递抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABAA在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABAB受体的-100 mV。GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹碱(bicuculline)等结合。受体也包含许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮筄，类苯二氮平类药物，巴比妥类药物，乙醇，神经甾体，吸入性麻醉剂，印防己毒素等。药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。苯二氮卓类药物和苯二氮卓受体结合，可以增强GABA与GABA受体的亲和力，使cl离子内流增加，因而可以增加GABA能神经的抑制效应。