白桦脂酸（白桦脂酸）

医药

白桦脂酸，又名桦木酸，是五环三萜类化合物，英文名称为Betulinic acid，化学名为3β-hydroxy-lup-20(29)-ene-28-oic acid.

CA登记号为472-15-1。

分子式为C30H48O3，分子量为456.71。

白桦脂酸有几种生物来源，如从蒲桃树叶、白桦树皮中提取；也可以用白桦脂醇为原料通过化学合成得到。九十年代中期经研究发现白桦脂酸可以选择性地杀死人类黑色素瘤细胞而不杀伤健康细胞；白桦脂酸对HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白桦脂酸对脑瘤、神经外胚层瘤、白血病等恶性肿瘤细胞也有抑制作用。

化学性质

中文名称：白桦脂酸

中文别名：桦木酸

英文名称:betulinic acid

英文别名:Betulinic acid; CCRIS 6748; Mairin; NSC 113090; NSC 677578; 3-Hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3-hydroxy-, (3beta)-; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3beta-hydroxy- (8CI); (3beta)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (3beta,5xi,9xi,13xi,18xi)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (1R,3aS,5bS,9R,11aR,13aS)-9-hydroxy-5b,8,8,11a-tetramethyl-1-(1-methylethenyl)icosahydro-3aH-cyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid

CAS:472-15-1

EINECS:207-448-8

分子式:C29H46O3

分子量:442.6737

分子结构

安全术语:-物化性质:-熔点:295-298℃ (dec.)相对密度:1.069g/cm3

白桦脂酸产品用途

用于含量测定、鉴定、药理实验等，不得用于医学诊断。

色谱条件: 以C18为色谱柱，乙腈:0.5%磷酸水＝70:30为流动相，检测波长210nm，流速1.0mL/min

白桦脂酸药理药效

白桦脂酸可以选择性地杀死人类黑色素瘤细胞而不杀伤健康细胞；白桦脂酸对HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白桦脂酸对脑瘤、神经外胚层瘤、白血病等恶性肿瘤细胞也有抑制作用。

1.细胞毒活性。对人型结肠癌细胞株Co-115的LD50为0.375μg/mL。对P388有较强的抑制作用，其ED50为5.2μg/mL。ED50(μg/mL):L1210(16.43),HL60(2.41)。

2.选择性地抑制人型黑素瘤。完全抑制带有人黑素瘤的无胸腺小鼠瘤体的生长，且无毒性，现正在临床前开发。

3.对大鼠基底组织有致痉挛作用。

4.抗炎作用。体外显著抑制前列腺素合成,IC50为101μM(对照品阿司匹林为1897μM)。抑制角叉菜胶、5-羟色胺诱导的小鼠足肿，抑制TPA、EPP诱导的小鼠耳肿。

5.抗HIV。在H9淋巴细胞中抑制HIV复制,EC50为1.4μM。抑制未感染HIV的H9淋巴细胞的IC50为13μM,治疗指数9.3。

6.抑制cAMP依赖的蛋白激酶cAK,Ca2+依赖的蛋白激酶CDPK和磷脂依赖的蛋白激酶C(PKC),IC50依次(μM)为45、84和145。

白桦脂酸主要来源

本品为桦木属植物白桦(Betula alba L.)的树皮中。桦木属植物白桦(Betul aalba L.)的树皮。落叶乔木。高10～25m，树干直立，树皮白色，平滑，有横线形皮孔，呈纸片状剥落。叶互生，三角状卵形或近菱状卵形，长3～7cm，宽2.5～5.5cm，先端渐尖，基部宽楔形或截形，边缘有不规则重锯齿，两面散生腺点。花单性，雌雄同株，菜荑花序。果序圆柱形，果苞长 3～7mm，中裂片三角形，侧裂片平展或下垂，小坚果椭圆形，膜质翅与果等宽或较果稍宽。

白桦脂酸目前的主要来源有三种途径：第一，从天然植物中提取分离得到。这种方式消耗大量溶剂，得率低，杂质不易分离，故很少采用；第二，以白桦脂醇为前体，通过有机合成得到白桦脂酸。这种方式已经应用于工业生产，可以得到工业规模的白桦脂酸，是现在市场上白桦脂酸的主要来源；第三，以白桦脂醇为前体，通过微生物转化生成白桦脂酸。这种方式代表了未来植物提取行业的新方向，但是目前还存在很多技术难题未能解决。

白桦脂酸储运特性

2-8°C，避光保存。^[1]

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