药品作用
- 氯沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在临床上主要用于治疗各型高血压。
药品用途
药品制剂规格
- 氯沙坦有多种制剂和规格,给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样,具体如何选择请咨询医生。
- 氯沙坦钾片:25毫克;50毫克;100毫克。
- 氯沙坦钾胶囊:50毫克;100毫克。
- 氯沙坦氢氯噻嗪片:氯沙坦50毫克/氢氯噻嗪12.5毫克;氯沙坦100毫克/氢氯噻嗪12.5毫克。
药理作用
氟沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体,阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ(AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应,强力和持续性降低血压,使收缩压和舒张压下降。尚可减轻左心室肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌重构,改善左室功能。对血糖、血脂代谢无不利影响。其还具有改善肾血流动力学作用,减轻肾血管阻力,选择性扩张出球小动脉,降低肾小球内压力,降低蛋白尿,增加肾血流量和肾小球滤过率,保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程,特别对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。
药代动力学
氯沙坦口服吸收迅速,0.5h~1h达到血药峰值浓度,血药峰浓度为80ng/mL,肝脏首过效应显著,生物利用度为33%~37%,血浆蛋白结合率为98.7%,很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174,其活性比母体约强15倍~30倍,蛋白质结合率大于99%,半衰期约为6h~9h,使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄,口服一次剂量C标记的氯沙坦后,大约35%的放射性出现在尿中,58%出现在粪便中。
用药须知
禁止使用- 对氯沙坦过敏的患者禁用。
- 糖尿病病人不应联合使用本品与阿利吉仑。
- 妊娠期妇女禁用。
避免使用- 不推荐在肾小球滤过率<30毫升/(分钟×1.73平方米)的儿童,肝脏受损的儿童中使用本品。
- 不推荐新生儿使用本品。
- 哺乳期妇女应该权衡利弊,如确需要应暂停哺乳。
- 氯沙坦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用氯沙坦前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
- 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解氯沙坦的药物不良反应,做好一定的心理准备。
如何用药
- 氯沙坦为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
- 治疗高血压常用50毫克,每日1次,在开始用药后3~6周可获最高疗效。必要时,剂量可加至每天100毫克。
- 低血容量者,给予25毫克,每日1次。
- 对老年病人或肾损害病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。
- 特殊人群使用
- 妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。
注意事项
不良反应本品上市后已报告的其它不良反应包括:
过敏反应:血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀,及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎,包括亨诺克?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。
胃肠道反应:肝炎(少有报道),肝功能异常。
血液系统:贫血。
肌肉骨胳系统:肌痛。
神经/精神系统:偏头痛。
呼吸系统:咳嗽。
皮肤:荨麻疹,瘙痒。
- 用药前及用药期间,特别是老年人,应常监测血钾水平。
- 低血容量的患者在使用本品之前,必须首先缓慢扩容。
漏服药物- 尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间,就不要加用所漏服的药物。
药物反应- 药物是有不良反应的。氯沙坦的不良反应有头痛、头晕、低血压、肾功能受损等,反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
- 不良反应
- 氯沙坦不良反应主要包括:
- 可见轻度短暂的头晕、头痛和剂量相关性直立性低血压,胃肠道不适。
- 可能发生低血压,特别在血容量不足时。
- 可能发生肾功能受损。
- 罕见皮疹、血管神经性水肿、转氨酶升高。
- 高血钾和肌痛已见报道。
- 较少引起咳嗽。
- 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
急救处理- 氯沙坦罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。
立即就医- 低血压。
- 出现肾功能不全。
- 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。
如何保存- 氯沙坦药品应该在室内避光、干燥处、30℃以下密闭保存。
- 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
- 药物要远离儿童。
相互作用
- 有些药物可能与氯沙坦相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与氯沙坦一起使用前请咨询医生。
- 与利尿药合用可增强降压作用,但易致低血压。
- 与保钾利尿药(如:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)及补钾剂、或含钾的盐代用品合用易致高血钾。
- 已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。
- 非甾体抗炎药物(NSAIDs)包括选择性环氧合酶-2抑制剂(COX-2抑制剂)可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用。
- 本品和锂盐合用时,锂的排泄可能会减少,应仔细监测血清锂盐水平。
- 糖尿病病人不要联合使用氯沙坦片和阿利吉仑,肾功能损伤病人(GFR<60毫升/分钟)避免联合使用氯沙坦片和阿利吉仑。
氯沙坦
化合物简介
氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II,这是体内调节血压的关键性激素。