氟西汀(Fluoxetine),为临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。对肾上腺素能、组胺能、胆碱能受体的亲和力低,作用较弱,因而产生的不良反应少。

口服后吸收良好,生物利用度70%,易通过血脑屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝脏经CYP2D6代谢,生成去甲氟西汀,亦有抗抑郁作用。

中文名

氟西汀

生产厂商

美国礼来公司

外文名

Fluoxetine

化学名

(RS)-N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)pheno

分子式

C17H18F3NO

分子量

309.3 g/mol (345.8 for ·HCl)

药品类别

抗忧郁药

适应

忧郁症、强迫症和神经性贪食症

用法用量

抑郁症20mg/日。强迫症20-60mg/日。暴食症:60mg/日。

不良反应

皮疹或荨麻疹。胃肠道不适,如厌食,恶心,腹泻。神经失调,如头痛、焦虑、神经质及失眠、昏昏欲睡及倦怠、脆弱、流汗、颤抖、目眩或头重脚轻。

注意事项

有发生狂躁或轻躁症的可能,对有自杀意图的高危病人,在最初用药时应予以严密监视。孕妇及儿童慎用。

别名

百优解或百忧解

发明者

David Wong

CAS登

54910-89-3

EINE

611-209-7

外观

白色至类白色结晶性粉末

密度

1.2 g/cm³

熔点

158 ℃

沸点

395.1 ℃

闪点

192.8 ℃

水溶性

14 mg/mL (20 °C)

UN危险货物编号

3265

适应症

①适用于抑郁症及其伴随之焦虑,尤宜用于老年抑郁症。

②用于治疗强迫症,但药物剂量应相应加大。

③适用于神经性贪食症。

④用于治疗惊恐状态,对广泛性焦虑障碍也有一定疗效。

制剂规格

  • 氟西汀通常制成片剂和胶囊剂,具体如何选择请咨询医生。
  • 氟西汀片剂:10毫克;20毫克;90毫克。
  • 氟西汀胶囊剂:5毫克;10毫克;20毫克;40毫克;60毫克。

用药方法

  • 药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
  • 氟西汀是处方药,必须由医生根据病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药及严重药物不良反应。
  • 氟西汀需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
  • 氟西汀为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
  • 口服:
  • 抑郁症:成人每日早晨服20毫克,1日最大量不超过80毫克。
  • 强迫症:1日20~60毫克。
  • 神经性贪食症:成人1日60毫克。老年人减量或减少给药次数。

注意事项

  • 对本品或制剂中任何成分过敏者禁用。
  • 同时服用单胺氧化酶抑制药或匹莫齐特的患者禁用。
  • 遗传性果糖不耐受的患者禁用。
  • 双相情感障碍患者慎用。
  • 正在服用非甾体类抗炎药、阿司匹林或其他抗凝药的患者,可能引起出血,请慎重使用。
  • 肝肾功能不全的患者慎用。
  • 有癫痫病史患者慎用。
  • 儿童慎用。
  • 糖尿病患者慎用。
  • 急性心脏疾病患者慎用。
  • 妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用。
  • 既往有躁狂/轻躁狂病史患者慎用。
  • 服用单胺氧化酶抑制药的患者必须停药2周后方可服用本品。
  • 氟西汀与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用氟西汀前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
  • 药物是有不良反应的,但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解氟西汀的药物不良反应,做好一定的心理准备。
  • 怀孕期间可以使用,但仍需注意,尤其在妊娠晚期或分娩开始时;哺乳期慎用,如必须服用,应暂停母乳喂养。
  • 本类药物有加重抑郁患者自杀意念的倾向性,应倍加注意,严密监护。
  • 使用本品时定期检查血常规及心、肝、肾功能。
  • 用药期间,不应驾车或操作机械。
  • 服用药物过量时,应尽早催吐、洗胃,并给对症和支持疗法,透析、换血可能无益。
  • 服用氟西汀的患者至少停药5周后才可服用单胺氧化酶抑制药。
  • 停用本品时,应逐渐停药,以免出现撤药综合征。

发生了药物不良反应怎么办

  • 药物是有不良反应的,如反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。

什么情况下需要急救

  • 氟西汀罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医

  • 震颤、惊厥。
  • 恶心、呕吐。
  • 肝功能异常。
  • 肾功能异常。
  • 皮疹。

氟西汀应该如何保存

  • 氟西汀药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
  • 药物要远离小孩。

不良反应

  • 氟西汀不良反应主要包括:
  • 畏食、焦虑、腹泻、倦怠、头痛、失眠、恶心等。
  • Q-T间期延长、咳嗽、胸痛。
  • 味觉改变、呕吐、胃痉挛、食欲减退或体重下降、便秘。
  • 视力改变。
  • 多梦、注意力涣散、头晕、口干。
  • 心率加快、乏力、震颤。
  • 尿频、痛经、性功能障碍及皮肤潮红等。
  • 瘙痒、皮疹、风疹、颜面水肿等过敏反应。
  • 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

相互作用

  • 有些药物可能与氟西汀相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与氟西汀一起使用前请咨询医生。
  • 与单胺氧化酶抑制药合用可引起5-羟色胺综合征。
  • 氟西汀是CYP2D6和CYP2C19的抑制药,故可升高经此酶代谢的药物(如三环类、利培酮、氟哌啶醇和吩噻嗪类等)的血药浓度。
  • 如合用色氨酸、氟伏沙明或锂盐也会使5-HT效应加剧。
  • 与CYP2D6抑制药合用可增加本品的血药浓度。
  • 与CYP2D6诱导药合用可降低本品的血药浓度。
  • 与乙醇或其他中枢抑制药合用可使中枢抑制作用增强。
  • 与增强5-羟色胺神经功能的药物合用可引起5-羟色胺综合征。
  • 与延长Q-T间期的药物合用,可增加室性心律失常的风险。
  • 与三环类抗抑郁药合用,因竞争肝内代谢,可能使后者的血药浓度升高,甚至引起中毒。