cGMP是一类环化核苷酸。英文全称cyclic guanosine monophosphate，中文名环磷酸鸟苷，cGMP是一种具有细胞内信息传递作用的第二信使（second messenger），可被G蛋白偶联受体（G-protein linked receptor）激活的蛋白激酶（protein kinases ）活化，进而将胞外信号转导至细胞核。

中文名

环磷酸鸟苷

外文名

cyclic guanosine monophosphate

别名

cGMP

CAS号

7665-99-8

领域

生命科学

含量

往往低于cAMP的含量

简介

在哺乳动物组织和体液中，有第二种嘌呤核苷环一磷酸即cGMP的存在，它是在证实cAMP有重要调节作用，几年后被证明了的。曾经有人认为cGMP也可能作为第二信使，特别是作为其效应与以cAMP为媒介的激素相对抗的那些激素的信使。Goldberg等，(1975) 建议cAMP与cGMP的作用通常可能是协同作用，但在“双向”生物体系中则呈现相反的调节影响。现已证明很多种激素和其他的操纵物影响许多组织中cOMP的含量，而且还发现了cGMP的改变是与同时发生的cAMP的改变相反这一般规律不同的例外情况。关于cGMP的代谢意义和作用方式的资料主要是按寻求与cAMP类似之处而得到的，虽然这种探讨方式的局限性已经言人强调(Goldberg和HaddOX，1977)。组织中cGMP的含量往往低于cAMP的含量，而且由于激素所产生的含量变化常常很小并且是瞬间的，但由于高度敏感和特异的放射免疫测定法的发展，使cGMP测定中最初所遇到的方法学上的困难得以克服。

合成途径

cGMP的结构式

鸟苷酸环化酶（guanylate cyclase, GC）可将三磷酸鸟苷（guanosine triphosphate, GTP）催化为cGMP。其中，与膜受体结合的鸟苷酸环化酶和可以在膜受体与肽类激素（如心房钠尿肽）结合后被激活。而胞质中的游离鸟苷酸环化酶可被NO激活进而合成cGMP。

信号途径

动物细胞中还存在另一类与cAMP起拮抗作用的信使，称环磷酸鸟苷酸(cGMP)，由鸟苷酸环化酶(GC)分解GTP产生，但其含量还不到cAMP的1/10。GC多为膜中可溶性蛋白，与受体分开存在。

已知细胞中的cGMP和cAMP浓度和作用相对抗，如当胞内cAMP水平升高时，糖原分解成葡萄糖；而cGMP升高则促葡萄糖合成糖原。cAMP升高，促细胞基因表达合成特异蛋白质，使细胞分化；cGMP升高则加快DNA复制，细胞分裂增殖。但细胞中cGMP的信号机制仍知之甚少。仅知eGMP能活化胞内蚤白激酶G(G一激酶)，磷酸化相应的靶蛋白，引起细胞效应。

在cGMP信号途径中研究较多的是脊椎动物视杆细胞的光感效应。在暗处，细翻内cGMP合成增加，cGMP水平升高，cGMP直接与视杆细胞膜上Na+通道结合，使Na通道开放，Na+入胞，使膜去极化，产生光感效应。在亮处，光子与视杆细胞膜的视紫红质(rhodapsin，Rh)，即光受体结合，Rh被活化，构象改变，偶联并活化光的转导蛋白(trans—ducin，Gt)，Gt蛋白的a亚单位(Gtα)被活化，改变结合GDP为GTP，构象改变，与βγ脱离，Gtα活化依赖cGMP一磷酸二酯酶(cGMP—PDE)，水解cGMP，使cGMP水平下降，Na通道关闭，细胞超极化，光信号转变成电信号，这就是视杆细胞对光敏感的原因。

生理效应

鸟苷酸环化酶通常参与细胞膜离子通道的开启、糖原分解、细胞凋亡以及舒张平滑肌。血管平滑肌的舒张可以使血管扩张进而增加血流量。

降解途径

和大多数环化核苷酸一样，环磷酸鸟苷可以被磷酸二酯酶（phosphodiesterases, PDE）水解为5'-磷酸鸟苷。

药物信息

中文名称

cGMP

CAS NO.

7665-99-8

中文别名鸟嘌呤核糖苷-3',5'-环磷酸酯; 3ˊ,5ˊ-环一磷酸鸟苷; 鸟苷-3ˊ,5ˊ-环一磷酸

英文名称 Caged cGMP

英文别名 Guanosine 3',5'-cyclophosphate; cyclicgmp; 3',5'-CGMP; 3:5-CGMP; GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE; GUANOSINE-3',5'-CYCLIC-MONOPHOSPHORIC ACID; GUANOSINE-3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHORIC ACID; CGMP, GUANOSINE-3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE; CGMP; 2-amino-9-(2,7-dihydroxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 2-amino-9-[(4aR,6R,7R,7aS)-2,7-dihydroxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-3,9-dihydro-6H-purin-6-one

分子式 C10H12O7N5P

分子量 346.2

性状: 本品为白色粉末，易溶于水，不溶于乙醇，在PH1条件下A250/A260 =0.96±0.05; A280/A260 =0.67±0.03; λmax=256±1nm。本品可用作医药化工的中间体和生化试剂 储存条件 −20°C 溶解度 1% sodium bicarbonate: 50 mg/mL form powder color white

细胞内信使

环磷酸鸟苷（cyclic GMP，cGMP）为广泛存在于动物细胞的胞内信使（第二信使），其他重要的第二信使还包括：cAMP（环磷酸腺苷）、二脂酰甘油（DAG）、三磷酸肌醇（IP3）和钙离子等。cGMP是由鸟苷酸环化酶（GC）催化并水解GTP（三磷酸鸟苷）后形成的。cGMP可被细胞中的磷酸二酯酶（PDE）水解，因此细胞中cGMP的含量高低受GC与PDE的双重调节。

作用的靶分子：

1.PDE。在很多类型的细胞中，存在cGMP激活型PDE及cGMP抑制型PDE。cGMP可通过激活或抑制上述PDE来调节cAMP的浓度及cAMP/PKA信号通路。（注PKA即依赖cAMP的的蛋白激酶A，cAMP-dependent protein kinase A）

2.环化核苷酸门控阳离子通道。在视网膜及嗅觉系统中，cGMP可通过变构作用，开放环化核苷酸阳离子门控通道（CNC），后者对于上述感觉信号的产生是至关重要的。

3.PKG（cGMP依赖蛋白激酶G，cGMP-dependent protein kinase G）。在多数细胞中，cGMP作用的主要靶分子是PKG。PKG也称G激酶（G kinase，GK）。

4.此外，cGMP还影响有其他一些生物学功能，如肠分泌，肾素释放与骨生长。