简介

微胶囊技术的研究起源于20世纪30年代,1957年chang首次将微囊化技术应用在生物活性物质的研究上,即将生物活性物质包封在选择性通透膜中,形成球状微胶囊,通过微囊膜的选择透过作用,使囊外大于某一分子量的物质不能扩散进入,而培养基中的营养成分和细胞的分泌产物等小分子物质可以自由出蛋白类药物海藻酸盐微胶囊的制备及体外释放行为的研究入半透膜,从而达到培养和免疫隔离的目的。60年代中期,Chang又指出了生物微胶囊在临床及其它生物学应用上的可行性。自此以后,微胶囊技术在生物学应用上取得了快速的发展。

生物微胶囊材料

一般在选用囊材时,从物理化学角度应考虑粘度、渗透性、吸湿、溶解性、稳定性以及被包囊物的性质。通常根据微胶囊不同的用途及制备方法的不同来选择合适的囊材。如油脂的微胶囊化已研究多年,最早采用阿拉伯胶和糊精作为壁材取得了良好的效果,但由于壁材的价格高,不易为市场所接受。目前在研究变性淀粉的基础上学者们认为使用变性淀粉作为油脂微胶囊的壁材在我国具有极为广阔的前景。另外有些学者利用明胶与蔗糖复合作为壁材对β一胡萝卜素微胶囊化工艺效果的影响,降低了生产成本,工艺过程比有关国外专利所报道的要简便,且壁材价格低来源广,符合我国基本国情,具有相当的实用性与推广价值。在医药工业中,常常使用高分子材料对药物进行微胶囊化,但由于一般的高分子囊材在单独使用时都会出现膜易碎、柔韧性差、强度低的缺点,因此在使用时可以在囊材中加入适宜的增塑剂,以改善囊材的可塑性。

作为囊材总的要求是:①应为惰性物性质稳定;②有适宜的释药速度;③无毒、无刺激性;④对囊心物不起反应能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;⑤成膜性好有一定的强度及韧性;⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性;⑦若供注射用还要求囊材有生物相容性与生物降解性。目前常用的囊材可分为天然、半合成或合成的高分子材料,包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、梭甲基纤维素钠(CMC一Na)、邻苯二甲基醋酸纤维素(CAP)、乙基纤维素(EC)、聚丙烯酸树脂等。

微胶囊的功能

微胶囊的功能可以归纳为以下几点:

①能对物质起保护作用,隔离光、空气、水分以免受到过多的影响,达到延长囊心物保存期和货架期的目的。

②掩盖了药物的不良气味及口味,如大蒜素、氯霉素、鱼肝油等;

③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性,降低毒副作用。如尿激酶、红霉素、胰岛素等易在胃内失活,氯化钾、叫垛美辛等刺激胃

易引起胃溃疡,可用微囊化克服这些缺点。

④延缓释药,制备长效制剂,如慢心率、阿斯匹林、氯化钾等,亦可制成肠溶胶囊。

⑤使液态药物固态化便于应用与保藏,如油类、香料、液晶、脂溶性纤维素等。

⑥防止复方制剂中药物之间的配伍禁忌。

⑦可制成靶制剂,使药物在靶部位起作用。如抗癌药制成微囊等,可将药物浓集于肝或肺等靶区。提高疗效,降低毒副作用。

⑧能改善药物的流动性与可压性。

⑨除药物外,可将活细胞或生物活性物质包囊,如胰岛、血红蛋白等包囊,在体内生物活性高,而且有很好的生物相容性和稳定性。

应用方向

目前,微囊化技术已成为材料、化工、生物和医学等多学科领域工作者的研究热点,具有广阔的应用前景。